三唑侖片，西藥名。為抗焦慮藥。適用于治療各型不眠癥，尤其適用于入睡困難、醒覺頻繁和/或早醒等睡眠障礙。

主要成分

本品的主要成分為三唑侖，其化學(xué)名為：1-甲基-8-氯-6- - 2-氯苯基-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮雜卓

藥品性狀

本品為淺藍(lán)色片。

用法用量

成人常用量0.25~0.5mg，睡前服。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收快而完全?？诜?5~30分鐘生效，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為90%，T1/2為1.5~5.5小時(shí)。大部分經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄，僅少量以原形排出。多次服用很少體內(nèi)蓄積。可通過(guò)胎盤，分泌入乳汁。

用藥說(shuō)明

1.對(duì)苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。

2.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。

3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)。

4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。

5.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。

6.對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

7.有報(bào)道，連續(xù)用本藥10天后出現(xiàn)白天焦慮增多，發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)換藥。

8.慎用者：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。?（2）肝腎功能損害。?（3）重癥肌無(wú)力。?（4）急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。?（5）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。??

不良反應(yīng)

較多見：頭暈、頭痛、倦睡。

較少見：惡心、嘔吐、頭昏眼花、語(yǔ)言模糊、動(dòng)作失調(diào)。少數(shù)可發(fā)生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮卓類藥物更易發(fā)生。

婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。?

藥理毒理

本品為苯二氮卓類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時(shí)性記憶缺失（或稱遺忘）作用。本類藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體（BZR），加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。

BZR分為I型和?II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性，表現(xiàn)為身體依賴和心理依賴，停藥后出現(xiàn)撤藥癥狀。?

藥物相互作用

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。

3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、阿普唑侖片、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)減至三分之一，而后按需逐漸增加。?

4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

5.與西咪替丁、紅霉素合用，可抑制本品在肝臟的代謝，引起血藥濃度升高，必要時(shí)減少藥量。

6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。

8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。?

藥物過(guò)量

服用三唑侖片后，人們很快就會(huì)出現(xiàn)疲倦、頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、甚至跌倒等癥狀。誘騙搶劫犯正是利用了三唑侖催眠快的特點(diǎn)，多次"麻搶"得手。麻搶案犯一般先將藥物混合在食物或飲料中，然后誘使受害人主動(dòng)吃下，待藥物發(fā)揮作用后實(shí)施搶劫。由于罪犯犯罪心切，所以給受害人用藥的劑量一定會(huì)超過(guò)一般催眠所需量。和其他鎮(zhèn)靜安眠藥一樣，過(guò)量使用三唑侖會(huì)使人進(jìn)入昏睡狀態(tài)，甚至死亡。

過(guò)量可出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用于該類藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。